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TC-N 1752 是一种具有口服活性的 Nav1.7 通道抑制剂,IC50 为 0.17 μM。 TC-N 1752 显示镇痛活性。
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TC-N 1752 是一种具有口服活性的 Nav1.7 通道抑制剂,IC50 为 0.17 μM。 TC-N 1752 显示镇痛活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 518 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,220 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,370 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,890 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,860 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,330 | 现货 |
产品描述 | TC-N 1752 is an orally active inhibitor of Nav1.7 channel with IC50 of 0.17 μM. TC-N 1752 shows analgesic activities. |
靶点活性 | Nav1.5 (human):1.1 μM (IC50), Nav1.3 (human):0.3 μM (IC50), Nav1.7 (human):0.17 μM (IC50), Nav1.4 (human):0.4 μM (IC50), Nav1.8 (human):0.1 μM (IC50) |
体外活性 | TC-N 1752 对hNav1.7、hNav1.8、hNav1.9、rNav1.9 以及mNav1.9的IC50分别为0.2、0.1、1.6、0.5 和1.4 μM[1]。TC-N 1752对状态依赖的Nav1.7通道具有抑制作用,当通道20%失活时(IC50 = 170 nM),以及在完全未失活的通道上(IC50 = 3.6 μM)[1]。 |
体内活性 | TC-N 1752 (5 mg/ml; i.v.) 能够减轻Freund's佐剂引起的C纤维伤害感受器敏感化[2]。口服TC-N 1752 (3-30 mg/kg) 在福尔马林模型中表现出剂量依赖性的镇痛效果,并减轻因炎症引起的热痛觉过敏[3]。 |
分子量 | 516.52 |
分子式 | C25H27F3N6O3 |
CAS No. | 1211866-85-1 |
Smiles | CC(=O)Nc1cccc(Nc2ncnc(n2)N2CCC(CC2)OCc2ccc(OC(F)(F)F)cc2)c1C |
密度 | 1.37 g/cm3 (Predicted) |
存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 112.5 mg/mL (217.8 mM), Sonication is recommended. 1eq. HCl: < 5.17 mg/mL | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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